Działania niepożądane neomycyny

Budowa i działanie związku

Neomycyna należy do grupy antybiotyków aminoglikozydowych pochodzenia naturalnego, które posiadają dwa lub więcej aminocukrów połączonych wiązaniami glikozydowymi. Według Farmakopei Polskiej siarczan neomycyny to mieszanina siarczanów substancji wytwarzanych podczas wzrostu pewnych wyselekcjonowanych szczepów Streptomyces fradiae, której głównym składnikiem jest neomycyna B. To biały lub żółtawobiały, higroskopijny proszek, trudno rozpuszczalny w etanolu 96% i bardzo łatwo rozpuszczalny w wodzie (ok. 5 g/100 ml).

Mechanizm działania bakteriobójczego neomycyny związany jest z hamowaniem syntezy białek bakteryjnych w wyniku nieodwracalnego łączenia się z podjednostką 30 S rybosomu. Dochodzi wówczas do zaburzenia przyłączania aminoacylo-tRNA i niewłaściwego odczytu z mRNA, co skutkuje powstawaniem białek o nieprawidłowej sekwencji aminokwasów. Dodatkowo pod wpływem antybiotyku ulega uszkodzeniu błona cytoplazmatyczna.

Zobacz także: Surowce recepturowe – neomycyna

Działania niepożądane neomycyny

Neomycyna ze względu na możliwość uszkodzenia słuchu (ototoksyczność), działanie nefrotoksyczne oraz powodowanie blokady przekaźnictwa mięśniowo-nerwowego stosowana jest głównie w preparatach do użytku zewnętrznego. Decydując się na takie ograniczenia przyjęto, iż przez skórę oraz błony śluzowe substancja się nie wchłania. W większości przypadków rzeczywiście obserwuje się minimalne przenikanie antybiotyku przez skórę. Warto jednak pamiętać o zastosowaniu specjalnych środków ostrożności. Kluczową kwestią jest stan skóry i błon śluzowych na które nastąpi aplikacja. Produkt leczniczy stosowany miejscowo, zwłaszcza na otwarte rany i przez dłuższy czas, może być ototoksyczny i nefrotoksyczny. Kolejna kwestia to obszar i czas aplikacji. Ryzyko wchłonięcia leku do ustroju wzrasta wraz ze wzrostem powierzchni aplikacji spowodowanej rozszerzaniem się obszaru chorobowo zmienionego i przedłużającym się czasem aplikacji leku. Nie bez znaczenia jest również wiek chorego. Prawdopodobieństwo wchłonięcia substancji aktywnej przez skórę małego dziecka jest o wiele większe niż u osoby dorosłej.

Ograniczenia stosowania

Wszystkie te ostrzeżenia i ograniczenia znalazły się w charakterystyce leków gotowych z neomycyną. Charakterystyka Produktu Leczniczego maści z neomycyną ogranicza okres stosowania preparatu do maksymalnie 7 dni. Aby zminimalizować ryzyko ogólnoustrojowego działania neomycyny, która może wchłonąć się przez niedojrzałą skórę dziecka, lek może być stosowany dopiero od 12 roku życia.

Gotowego leku ponadto nie wolno stosować w przypadku:

• w nadwrażliwości na neomycynę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą
• w przypadku uszkodzenia słuchu;
• w podeszłym wieku, niewydolności nerek, chorobach narządu słuchu, zaburzeniach słuchu lub równowagi w wywiadzie, ze względu na ryzyko działania ototoksycznego;
• u dzieci poniżej 12 lat, ze względu na ryzyko ewentualnego działania nefrotoksycznego i ototoksycznego;
• na duże powierzchnie uszkodzonej skóry, na sączące zmiany chorobowe i owrzodzenia żylakowe czy długotrwale, ze względu na ryzyko działania nefrotoksycznego i ototoksycznego;
• w okresie ciąży i karmienia piersią;
• jednocześnie z lekami ototoksycznymi, nefrotoksycznymi i neurotoksycznymi.

Wzorując się na charakterystyce gotowego leku podobne ostrzeżenia tyczą się pacjentów, którym wykonujemy maści i kremy z neomycyną w aptece.

Sprawdź: Maść z neomycyną – jak przygotować poprawnie?

Działanie ototoksyczne

Ze względu na możliwość działania ototoksycznego kontrowersyjnym może się wydawać stosowanie neomycyny w kroplach do uszu. Brak jest jednak jednoznacznych wyników badań przemawiających za zaniechaniem tego typu praktyk. Raporty kliniczne o wystąpieniu działania ototoksycznego po podaniu aminoglikozydów w kroplach do uszu u ludzi są bardzo rzadkie, podczas gdy badania na świnkach morskich dostarczyły danych całkiem odmiennych. Do grupy pacjentów, u których istnieje zwiększone ryzyko uszkodzenia słuchu w czasie stosowania neomycyny, należą osoby o nieprawidłowej budowie anatomicznej ślimaka, osoby z perforacją błony bębenkowej oraz z przetoką perylimfatyczną. Właśnie takie ostrzeżenia znajdziemy w charakterystykach gotowych kropli do uszu z neomycyną.

Autor: mgr farm. Arkadiusz Przybylski

Piśmiennictwo:

1. Kołodziejczyk M. A., Nachajski M. J., Kaczmarek A., Ototoksyczność neomycyny a jej wartość kliniczna, Aptekarz Polski, wrzesień 2014, nr 97/75 online.
2. Kołodziejczyk M. A., Nachajski M. J., Kaczmarek A., Wybrane aspekty technologii leku recepturowego z siarczanem neomycyny, Aptekarz Polski, październik 2014, nr 98/76 online.