Atropina to naturalny alkaloid tropanowy, pozyskiwany z roślin z rodziny psiankowatych, takich jak pokrzyk wilcza jagoda (Atropa belladonna) czy bieluń dziędzierzawa (Datura stramonium) . Chemicznie jest to ester 3-hydroksytropanu i kwasu 3-hydroksy-2-fenylopropanowego. Działanie atropiny polega na konkurencyjnym blokowaniu receptorów muskarynowych M1 i M2, co prowadzi do zahamowania działania acetylocholiny w przywspółczulnym układzie nerwowym.
Czytaj również: Krople do oczu z atropiną (0,01%) w leczeniu krótkowzroczności?
Atropina znajduje zastosowanie w różnych dziedzinach medycyny:
- w okulistyce – do diagnostycznego rozszerzania źrenic oraz leczenia zapalenia tęczówki i ciała rzęskowego ,
- w kardiologii – w leczeniu bradykardii zatokowej i bloków przedsionkowo-komorowych ,
- w anestezjologii – jako premedykacja przed znieczuleniem ogólnym ,
- w leczeniu zatruć środkami cholinomimetycznymi, takimi jak pestycydy czy gazy bojowe.
Obecnie na rynku pojawił się preparat zastępczy sprowadzony w ramach importu docelowego, który tymczasowo uzyskał zgodę na wprowadzenie do obrotu. Niemniej jednak, z uwagi na ograniczoną dostępność tego odpowiednika w hurtowniach farmaceutycznych, rola receptury aptecznej zyskuje na znaczeniu. Farmaceuci, wykorzystując swoje kompetencje, mogą odtworzyć działanie preparatu gotowego, wykonując krople oczne zawierające atropinę w warunkach aptecznych. Jak wygląda ten proces w praktyce i czy preparat recepturowy znacząco różni się od gotowego produktu?
Skład preparatu gotowego a receptura apteczna
Gotowe krople Atropinum sulfuricum WZF zawierają następujące składniki:
- siarczan atropiny (substancja czynna),
- chlorek sodu,
- woda do wstrzykiwań,
- hydroksyetyloceluloza (środek zagęszczający),
- kwas borowy,
- edetynian disodowy (substancja chelatująca),
- benzalkoniowy chlorek (konserwant),
- kwas solny 10% (do regulacji pH).
Taka kompozycja zapewnia wysoką stabilność i przedłużoną trwałość preparatu. W warunkach aptecznych nie jesteśmy w stanie odwzorować w pełni tego składu, przede wszystkim ze względu na brak możliwości stosowania niektórych substancji konserwujących oraz dodatków stabilizujących. Możemy jednak wydłużyć trwałość kropli recepturowych poprzez zastosowanie odpowiednich opakowań i zachowanie wysokiego reżimu jałowości podczas sporządzania.
Czytaj także: Surowce recepturowe – atropina
Wykonanie kropli ocznych z atropiną w warunkach aptecznych
Recepta:
Rp.
Sol. Atropini sulf. 1% 10,0
M.f. gtt. ophth.
D.S. Do diagnostyki okulistycznej.
Aby rozpocząć przygotowanie roztworu, należy obliczyć potrzebną ilość siarczanu atropiny. Korzystając z proporcji:
- 1,0 g atropiny → 100,0 g roztworu
- x g atropiny → 10,0 g roztworu
Otrzymujemy:
x = 0,1 g siarczanu atropiny
Z tabeli środków pomocniczych wynika, iż 0,1 g atropiny należy rozpuścić w 1,3 g jałowej wody, co odpowiada 13% całkowitej masy roztworu. W takim przypadku, zgodnie z zasadami przygotowywania leków okulistycznych, jeżeli ilość jałowej wody stanowi mniej niż 20% całkowitej objętości, substancję czynną należy rozpuścić bezpośrednio w izotonicznym roztworze uzupełniającym.
Zatem rozpuszczalnikiem będzie gotowy roztwór chlorku sodu 0,9% (roztwór A), dostępny w ampułkach, który nie wymaga dodatkowego przygotowania i znajduje się na liście substancji dopuszczonych do receptury, co ułatwia jego refundację.
Ostateczny skład receptury:
- Siarczan atropiny – 0,1 g
- 0,9% NaCl ex ampullis – 9,9 g
Co gdyby konserwanty były dostępne?
Rozważmy sytuację czysto teoretyczną, gdyby konserwanty były dostępne. Z tabeli dotyczącej środków pomocniczych odczytujemy, iż do kropli z atropiną możemy użyć środków konserwujących numer: 2 (chlorek benzalkoniowy i alkohol betafenyloetylowy), 3 (boranfenylortęciowy oraz alkohol betafenoloetylowy) lub 5 (tiomersal oraz alkohol betafenyloetylowy). W przypadku wybrania środka konserwującego numer 2 z tabeli, w której zawarte są środki konserwujące, odczytujemy, iż do 10 g roztworu kropli mamy dodać 5 do 6 kropli chlorku benzalkoniowego oraz 2 do 3 kropli alkoholu betafenyloetylowego. Użycie konserwantów pozwalałoby na przechowywanie takich kropli poza lodówką. Jednak ma też swoje minusy, gdyż konserwanty mogą wpływać drażniąco na powierzchnię oka, powodując miedzy innymi zaczerwienienie.
Zobacz też: Siarczan atropiny − adekwatności
Technologia wykonania
Do przygotowania kropli stosujemy tzw. metodę trzecią – polega ona na bezpośrednim rozpuszczeniu surowca farmaceutycznego w roztworze izotonicznym. Następnie roztwór należy dokładnie wymieszać, przefiltrować przez jałowy sączek (np. o porowatości 0,22 µm), a następnie aseptycznie rozlać do jałowych opakowań.
Zaleca się wykorzystanie nowoczesnych butelek z systemem ochrony mikrobiologicznej, takich jak system Novelia®, które nie tylko zabezpieczają preparat przed dostępem mikroorganizmów, ale także uniemożliwiają cofanie się zawartości z powrotem do pojemnika, co dodatkowo wydłuża trwałość preparatu.
Trwałość leku recepturowego
W przypadku leków okulistycznych wykonywanych w warunkach aptecznych standardowy termin ważności wynosi 7 dni od daty sporządzenia, jeżeli są przechowywane w lodówce i nie zawierają konserwantu. Zastosowanie opakowania z systemem wyjaławiającym może wydłużyć ten okres – choćby do 28 dni. Jednak decyzję o dłuższym terminie ważności podejmuje farmaceuta na podstawie oceny ryzyka i dostępnych danych.
Czytaj również: Informacje i ostrzeżenia dla pacjenta na leku robionym
Receptura jako alternatywa w czasie braków rynkowych
W dobie częstych braków leków gotowych receptura apteczna okazuje się niezastąpionym narzędziem w rękach farmaceuty. Dzięki niej możliwe jest szybkie i skuteczne przygotowanie preparatów ratujących zdrowie, a choćby życie pacjentów. Choć leki recepturowe nie są identyczne z preparatami przemysłowymi pod względem składu, mogą skutecznie je zastępować. O ile są wykonane zgodnie ze sztuką farmaceutyczną, spełniają wymagania terapeutyczne i bezpieczeństwa.
Autor: mgr farm. Martyna Brzezińska
Bibliografia:
- Jachowicz, R. (red.). Receptura Apteczna. Wydanie III. Wydawnictwo Lekarskie PZWL, 2015.
- Jabłoński M. Krople do oczu. Receptura.pl, https://receptura.pl/vademecum/krople-do-oczu/ (dostęp: 05.06.2025)
