Choroba lokomocyjna (kinetoza) to zespół objawów wywołany sprzecznymi sygnałami sensorycznymi docierającymi do mózgu podczas podróży. Oczy rejestrują ruch, ale ucho wewnętrzne i proprioceptory wskazują na brak przemieszczenia ciała. Może wystąpić podczas poruszania się w typowych środkach transportu, takich jak samochody czy samoloty. Najczęściej dotyka dzieci w wieku od 2 do 12 lat, ale mogą jej również doświadczać dorośli. Chociaż większość przypadków ma łagodny przebieg i łatwo ustępuje bez leczenia, znaczna część osób może doświadczać poważnych, nawracających objawów, które wpływają na jakość życia.
Główne objawy choroby można podzielić na wczesne, czyli zmęczenie, brak apetytu, złe samopoczucie, nadwrażliwość na zapachy, oraz na zaawansowane: zawroty głowy, nudności, wymioty, ślinotok, nadmierna potliwość, bladość skóry.
Jak działa tradipitant?
Tradipitant to silny i selektywny antagonista neurokininy-1 (NK-1), który zapobiega aktywacji receptorów NK-1 w ośrodkowym układzie nerwowym, co może być przyczyną nudności i wymiotów w chorobie lokomocyjnej. Poprzez bezpośrednie oddziaływanie na szlak NK-1, tradipitant uważany jest za skuteczniejszy niż starsze leki.
- Czytaj również: FDA zatwierdza adrenalinę donosową w dawce 1 mg do stosowania u dzieci
Badania kliniczne fazy 3 potwierdzają skuteczność tradipitantu
Dwa najważniejsze badania fazy 3 – Motion Syros i Motion Serifos – potwierdziły wysoką skuteczność tradipitantu w redukcji wymiotów i nudności w chorobie lokomocyjnej. Wyniki tych badań stanowiły podstawę do zatwierdzenia przez FDA. Warunki badań miały odzwierciedlać warunki rzeczywiste. Przeprowadzono je na łodziach co symulowało realne warunki morskie.
W badaniu Motion Syros (n = 365) dorośli cierpiący na objawy choroby lokomocyjnej podczas podróży zostali losowo przydzieleni do grup otrzymujących 180 mg tradipitantu, 85 mg tradipitantu lub placebo. Występujące objawy – wymioty i nudności – oceniano dzięki kwestionariuszy wypełnianych co 30 minut podczas 4-godzinnych rejsów morskich.
U pacjentów otrzymujących tradipitant odnotowano istotnie mniejszą częstość wymiotów w porównaniu z osobami otrzymującymi placebo podczas wszystkich rejsów statkiem (tradipitant 170 mg = 18,3%, tradipitant 85 mg = 19,5%, placebo = 44,3%). Ponadto, tradipitant zapobiegał bardzo nasilonym epizodom nudności i wymiotów w porównaniu z uczestnikami przyjmującymi placebo.
W drugim badaniu Motion Serifos ponownie porównano 2 dawki tradipitantu z placebo z udziałem 316 uczestników, którzy podróżowali łodzią w warunkach mających symulować podróże na pełnym morzu. Podobnie jak w pierwszym przypadku, pacjentów przydzielono losowo do grup otrzymujących 170 mg tradipitantu, 85 mg tradipitantu lub placebo. Wyniki badań wskazały, iż wymioty wystąpiły u 10,4% pacjentów z grupy otrzymującej tradipitant w dawce 170 mg i 18,3% pacjentów z grupy otrzymującej tradipitant w dawce 85 mg, w porównaniu z 37,7% pacjentów z grupy placebo. Silne wymioty i nudności wystąpiły u 13,3% pacjentów otrzymujących tradipitant i 33,0% pacjentów otrzymujących placebo.
Bezpieczeństwo i niski odsetek działań ubocznych
Producent leku, firma Vanda Pharmaceuticals, w komunikacie na swojej stronie podkreśla, iż tradipitant w badaniach klinicznych wykazał korzystny profil bezpieczeństwa, z niskim odsetkiem działań niepożądanych, określanych jako łagodne. Eksperci zaznaczają również, iż lek nie powoduje efektów ubocznych charakterystycznych dla leków antycholinergicznych ( np. difenhydramina), takich jak senność, suchość w ustach czy zaburzenia poznawcze.
Źródła:
- https://www.pharmacytimes.com/view/tradipitant-becomes-first-treatment-approved-for-vomiting-due-to-motion-sickness-in-4-decades
@MGR.FARM
