W Katedrze Chemii Farmaceutycznej Uniwersytetu Jagiellońskiego Collegium Medicum, w zespole kierowanym przez prof. Marcina Kołaczkowskiego, prowadzone są badania nad nową grupą związków chemicznych, które potencjalnie mogą okazać się skuteczne w leczeniu depresji i choroby Parkinsona.
Uniwersytet Jagielloński o pracach naukowców poinformował na swojej stronie internetowej. Na temat badań wypowiedział się prof. Marcin Kołaczkowski.
– W naszej najnowszej pracy przedstawiamy nową grupę związków chemicznych, które selektywnie aktywują receptor serotoninowy 5-HT1A. Skupiliśmy się na tym, by wywołać konkretną odpowiedź komórkową – fosforylację ERK1/2 związaną z korzystnym działaniem terapeutycznym w depresji i zaburzeniach ruchowych – wyjaśnił.
Związek NLX-266 selektywnie aktywuje szlak sygnałowy ERK związany z efektami terapeutycznymi i prezentuje wyjątkowo korzystne adekwatności farmakologiczne w modelach in vivo.
Zespół naukowców Wydziału Farmaceutycznego UJ CM odkrył, iż główny kandydat na lek (preparat, który jest badany w celu ustalenia jego potencjalnego działania jako leku) NLX-266 nie tylko działa skutecznie w modelach zwierzęcych, ale też posiada dobre adekwatności farmakokinetyczne.
– Wierzymy, iż takie podejście może otworzyć drogę do szybszych i skuteczniejszych terapii depresji oraz choroby Parkinsona – dodał prof. Kołaczkowski.
Artykuł zatytułowany „Discovery of NLX-266, an Orally Available and Metabolically Stable ERK1/2-Biased 5-HT1AR Agonist with Superior Antidepressant and Antiparkinsonian Activity” ukazał się w „Journal of Medicinal Chemistry”.
