Czym adekwatnie jest lidokaina?
Lidokaina to substancja, która działa miejscowo znieczulająco. Oznacza to, iż po zastosowaniu w określonym miejscu blokuje przewodzenie bodźców bólowych w nerwach, przez co przestajemy odczuwać ból. Jest to tzw. lek znieczulający miejscowo, często stosowany przez dentystów, dermatologów czy lekarzy wykonujących drobne zabiegi.
Dwie formy tej samej substancji
Lidokaina może występować w dwóch postaciach:
- Lidokaina w postaci zasady (czyli tzw. wolna forma) – to wersja, która jest chemicznie „czysta”, bez dodatku kwasu.
- Chlorowodorek lidokainy (czyli sól) – to połączenie lidokainy z kwasem solnym, dzięki czemu lepiej rozpuszcza się w wodzie.
Na pierwszy rzut oka wydaje się, iż to niewielka różnica chemiczna, ale w praktyce klinicznej ma ona ogromne znaczenie dla sposobu przygotowania i działania leku.
Lidokaina – nowa forma w recepturze
Lidokaina w postaci zasady jest słabo rozpuszczalna w wodzie, ale bardzo dobrze rozpuszcza się w tłuszczach i olejach. To oznacza, iż świetnie nadaje się do maści, past, kremów tłuszczowych czy aerozoli. Jej działanie jest często nieco wolniejsze, ale utrzymuje się dłużej, ponieważ wchłania się powoli przez skórę lub błony śluzowe.
Dzięki temu taka lidokaina może być przydatna np. w preparatach stosowanych na błony śluzowe jamy ustnej, w maściach przeciwbólowych czy w kosmetykach dermatologicznych. Czasem łączy się ją też z innymi substancjami znieczulającymi, jak benzokaina czy tetrakaina, aby wzmocnić efekt. Stosujemy, gdy bólu nie ma, a chcemy znieczulić dany obszar, blokując nerwy oraz znieczulając miejscowo.
Zobacz: Leki recepturowe o miejscowym działaniu przeciwbólowym
Wadą tej formy jest trudność w rozpuszczaniu – nie nadaje się do roztworów wodnych czy zastrzyków, bo w wodzie praktycznie się nie rozpuszcza. W takich przypadkach potrzebne są specjalne bazy tłuszczowe lub środki pomocnicze, które pomogą ją rozproszyć. Dobrze rozpuszcza się natomiast w etanolu (96%).
Zaletą zasady w porównaniu do soli jest zwiększona stabilność chemiczna w niektórych formulacjach.
Przykłady receptur:
Rp.
Lidocaini 2,0-5,0
Pentravani ad 100,0
M.f. ung.
DS. Według wskazań lekarza
Protip
Wykonując tę recepturę, należy pamiętać o delikatnej strukturze pentravanu. W moździerzu mieszamy delikatnie kartą lub w mikserze recepturowym na najniższych obrotach.
Czytaj także: Pentravan – adekwatności i zastosowanie
Rp.
Benzokaini 20,0
Lidocaini 6,0
Ung. Cholesteroli ad 100,0
M.f. ung.
DS. Według wskazań lekarza
Rp.
Lidocaini 6,0
Benzocaini 20,0
Paraffini liq 10,0
Lekobaza PhC aa ad. 100,0
M.f. ung.
DS. Według wskazań lekarza
Pamiętamy o tym, aby lekobazę również zmiksować na niższych obrotach niż inne podłoża maściowe
Sprawdź również: Lekobaza niejedno ma imię
Chlorowodorek lidokainy – dobrze znany i sprawdzony
Chlorowodorek lidokainy to wersja, która była do tej pory powszechnie używana w recepturze aptecznej i w gotowych lekach. Dzięki połączeniu z kwasem solnym łatwo rozpuszcza się w wodzie, dlatego świetnie sprawdza się w roztworach, żelach, kremach wodnych i preparatach do wstrzykiwań.
Ta forma działa gwałtownie i skutecznie, dlatego jest używana tam, gdzie liczy się natychmiastowy efekt – np. w zastrzykach znieczulających czy w kremach stosowanych przed drobnymi zabiegami. Jest też stabilna, czyli nie ulega łatwo rozkładowi, a farmaceuci dobrze znają sposób jej stosowania i przechowywania. Jest stosowana w przypadku, gdy ból już wystąpił i niezbędne jest działanie zmniejszające go.
Jej wadą jest to, iż w środowisku o niskim pH (np. w stanie zapalnym, gdy tkanka jest zakwaszona) może działać słabiej, ponieważ trudniej przenika przez błony komórkowe. W takich warunkach część substancji zostaje w formie, która nie może dotrzeć do komórek nerwowych.
Przykłady recept:
Rp.
4% Sol. Lidocaini hydrochloridi 100,0
M.f. Solutio
DS. Według wskazań lekarza
Rp.
Hydrocortysoni 0,1
Lignocaini hydrochloridi 0,04
Papaverini hydrochloridi 0,02
Zinci Oxydatii 0,4
Balsamum peruvianum 0,04
Cacao oleum q.s
M.f. supp anal.
D.t.D. No 12
DS. Doodbytniczo
Rp.
Lidocaini HCl 11,0
Tetracaini HCl 3,5
Aquae 20,0
Lekobaza PhC ad. 100,0
M.f. ung.
DS. Według wskazań lekarza
Różnice w działaniu i zastosowaniu
Można powiedzieć, iż obie formy mają te same zdolności znieczulające, ale różnią się tym, jak działają w praktyce.
- Lidokaina (zasada) działa wolniej, ale dłużej. Dobrze wchłania się przez tłuszcze i błony śluzowe, dlatego sprawdzi się w maściach, pastach i aerozolach. Jest też bardziej odpowiednia do stosowania w preparatach, gdzie nie ma dużo wody, np. w bazach tłuszczowych.
Zobacz też: Budowa skóry a wchłanianie maści
- Chlorowodorek lidokainy działa szybciej, bo lepiej rozpuszcza się w wodzie. Idealnie nadaje się do roztworów i iniekcji, czyli wszędzie tam, gdzie potrzeba natychmiastowego efektu. Ma jednak krótszy czas działania i może słabiej działać w tkankach objętych stanem zapalnym.
Wybór formy w zależności od zastosowania
Jeśli chcemy przygotować maść lub żel tłuszczowy, który będzie działał długo i delikatnie, lepszym wyborem może być lidokaina w postaci zasady. Sprawdzi się ona także w nowoczesnych preparatach recepturowych, które mają ułatwiać przenikanie substancji przez skórę – np. w kremach z nośnikami lipidowymi lub liposomowymi.
Jeśli natomiast potrzebny jest preparat do szybkiego uśmierzenia bólu, np. w zastrzyku, płynie lub żelu wodnym, zdecydowanie lepiej wybrać chlorowodorek lidokainy. Jest łatwiejszy w użyciu i stabilniejszy w roztworach wodnych.
Jak to wygląda w praktyce?
W aptekach recepturowych lidokaina (zasada) może być użyta do:
- maści i past do stosowania na skórę,
- żeli lub aerozoli do błon śluzowych,
- preparatów o długim działaniu znieczulającym,
- receptur nowoczesnych, np. z bazami typu Pentravan.
Z kolei chlorowodorek lidokainy lepiej nadaje się do:
- roztworów i płynów do iniekcji,
- kremów wodnych i żeli hydrofilowych,
- szybkiego znieczulenia powierzchniowego przed zabiegami,
- preparatów standardowych o krótszym działaniu.
Podsumowanie
Lidokaina i jej chlorowodorek to dwie wersje tej samej substancji, ale ich zachowanie w leku jest zupełnie inne. Chlorowodorek to forma rozpuszczalna w wodzie, szybka w działaniu i bardzo stabilna – idealna do roztworów i zastrzyków. Z kolei lidokaina w postaci zasady to forma lipofilna, mniej rozpuszczalna w wodzie, ale dłużej działająca – świetna do maści i preparatów miejscowych.
Można więc powiedzieć, iż wybór odpowiedniej postaci zależy od tego, jakiego efektu oczekujemy. jeżeli liczy się szybkość – lepszy będzie chlorowodorek. jeżeli zależy nam na dłuższym, łagodnym działaniu – warto sięgnąć po lidokainę w postaci zasady.
Dzięki pojawieniu się nowego surowca farmaceuci zyskali większe możliwości w tworzeniu indywidualnych receptur. Pozwala to lepiej dopasować lek do potrzeb pacjenta, rodzaju bólu i miejsca zastosowania.
Autor: mgr farm. Martyna Brzezińska
Bibliografia:
- Dr. hab. n. med. Emil Trofimiuk – Lidokaina (base) – nowy surowiec recepturowy UM w Białymstoku – webbinar dla Akadamia Fagronu.
- Polakowska D. Leki recepturowe o działaniu miejscowo znieczulającym, Receptura.pl, https://receptura.pl/leki-recepturowe-o-dzialaniu-miejscowo-znieczulajacym/ (opublikowano: 05.04.2019, dostęp: 28.10.2025)
- Ośrodka I. Substancje miejscowo znieczulające stosowane w recepturze aptecznej, Aptekarzpolski.pl, https://www.aptekarzpolski.pl/receptura/substancje-miejscowo-znieczulajace-stosowane-w-recepturze-aptecznej/2/ (opublikowano: 05.11.2021, dostęp: 28.10.2025)
