Pilokarpina – adekwatności i zastosowanie
Pilokarpina, a adekwatnie chlorowodorek pilokarpiny, to substancja lecznicza należąca do grupy alkaloidów cholinomimetycznych. W postaci czystej ma formę białego lub niemal białego, krystalicznego proszku. Cechuje się bardzo dobrą rozpuszczalnością w wodzie (1:0,3) oraz w etanolu (1:3). W recepturze farmaceutycznej najczęściej stosowana jest w stężeniu od 1% do 4%.
Czytaj również: Pilokarpiny chlorowodorek – adekwatności i zastosowanie
W okulistyce pilokarpina znalazła zastosowanie przede wszystkim w leczeniu jaskry z otwartym oraz wąskim kątem przesączania. Działa poprzez zmniejszenie ciśnienia wewnątrzgałkowego – efekt ten osiągany jest dzięki skurczowi mięśnia rzęskowego i zwężeniu źrenicy, co ułatwia odpływ cieczy wodnistej z komory przedniej oka. Mechanizm działania opiera się na pobudzaniu receptorów muskarynowych, co czyni pilokarpinę substancją o silnym działaniu farmakologicznym. Z tego względu zakwalifikowana została do wykazu A – grupy leków bardzo silnych, wymagających szczególnej ostrożności w stosowaniu.
Czy krople robione będą różnić się od gotowego preparatu?
Tak – podstawową różnicą pomiędzy preparatem recepturowym, a gotowym produktem leczniczym jest obecność konserwantów. W przypadku kropli wykonywanych w aptece konserwanty zwykle nie są dodawane, ponieważ nie są dostępne w hurtowniach farmaceutycznych. To sprawia, iż trwałość takich kropli jest ograniczona i wymaga przechowywania w warunkach chłodniczych. Mimo to brak konserwantów może być zaletą, szczególnie dla pacjentów z nadwrażliwością na te substancje.
Jak wykonać krople z pilokarpiną?
Proces sporządzania kropli rozpoczyna się od dokładnej analizy recepty zarówno pod kątem formalnym, jak i merytorycznym. Przykładowa recepta może wyglądać następująco:
Rp.
Sol. 2% Pilocarpini hydrochlorici 10,0
M.f. gtt. ophthalmica
D.S. Stosować według wskazań lekarza
W pierwszej kolejności należy obliczyć ilość substancji czynnej, którą należy odważyć:
2 g – 100 g roztworu
x g – 10 g roztworu
x = 0,2 g chlorowodorku pilokarpiny
Kolejnym krokiem jest sprawdzenie, w jakiej ilości wody jałowej rozpuszcza się dana ilość substancji czynnej. Z danych wynika, że:
0,1 g substancji – 2,4 g wody jałowej
0,2 g substancji – 4,8 g wody jałowej
Następnie należy zdecydować, czy substancję czynną rozpuścić w samej wodzie, czy też bezpośrednio w roztworze izotonizującym. Zgodnie z zasadą:
“Jeśli ilość wody jałowej niezbędnej do rozpuszczenia substancji czynnej stanowi mniej niż 20% całkowitej objętości kropli, należy ją rozpuścić w roztworze izotonizującym. o ile przekracza 90%, substancję rozpuszcza się wyłącznie w wodzie.”
W naszym przypadku:
4,8 g – x%
10,0 g – 100%
x = 48%
Oznacza to, iż pilokarpinę należy rozpuścić w wodzie jałowej (4,8 g), a następnie uzupełnić do 10 g odpowiednim roztworem izotonizującym. Do wyboru mamy następujące roztwory:
A – 0,9% NaCl (chlorek sodu)
C – 1,9% kwasu borowego
G – bufor fosforanowy (zalecany dla stężenia 2%)
Skład buforu fosforanowego (roztwór G):
Sodu diwodorofosforan bezwodny – 0,2 g
Sodu wodorofosforan bezwodny – 0,23 g
Chlorek sodu – 0,24 g
Woda do receptury– do 100 g
Należy pamiętać, iż fosforany jako surowce dostępne w aptekach są w wersji uwodnionej, co wymaga przeliczenia ilości substancji przy sporządzaniu buforu.
W sytuacji braku dostępności soli fosforanowych w hurtowniach, dopuszczalne jest zastosowanie alternatywnych roztworów izotonizujących (A lub C).
Ostateczny skład kropli z pilokarpiną:
Pilocarpina hydrochloridum – 0,2 g
Aqua pro usu ophthalmico – 4,8 g
Roztwór izotonizujący (A, C lub G) – 5,0 g
Sprawdź też: Krople oczne z jodkiem potasu
Sterylizacja i przechowywanie
Wyjaławianie roztworu powinno odbywać się poprzez sączenie jałowe z użyciem filtra membranowego (sączek wyjaławiający). Gotowy lek należy umieścić w butelce z wewnętrznym systemem sterylizującym. Po sporządzeniu krople należy przechowywać w lodówce, w temperaturze 2–8°C, maksymalnie przez 4 tygodnie. Opakowanie powinno zostać oznakowane odpowiednimi etykietami, w tym również piktogramem „trupiej czaszki”, sygnalizującym, iż jest to lek bardzo silnie działający.
Zobacz też: Czy zawsze należy używać jałowych opakowań dla leków robionych?
Krople z pilokarpiną mogą być z powodzeniem wykonywane w aptekach przystosowanych do sporządzania receptury ocznej. Proces ich sporządzania wymaga jednak dokładnej analizy recepty i odpowiednich obliczeń. Brak konserwantów w leku recepturowym skraca jego okres przydatności ale może także być zaletą, gdyż zmniejsza się ryzyko działań niepożądanych. Sporządzanie kropli z pilpokarpiną w aptece to przykład tego iż mimo braku dostępności preparatu gotowego, jesteśmy w stanie zapewnić niezbędny lek pacjentowi. To pokazuje jak istotną rolę wciąż odgrywa receptura apteczna.
Autor: mgr farm. Martyna Brzezińska
Bibliografia:
- Farmakopea Polska XII, 2020
- Krówczyński L., Jachowicz R., Ćwiczenia z receptury, Wydawnictwo UJ 2000
- Jabłoński M. Krople do oczu. Receptura.pl, https://receptura.pl/vademecum/krople-do-oczu/ (dostęp: 12.05.2025)
