Klotrimazol należy do pochodnych imidazolu o szerokim spektrum działania przeciwgrzybicznego. Hamuje syntezę ergosterolu w błonach komórkowych grzybów, co zaburza ich funkcjonowanie i doprowadza do śmierci. Jest to substancja praktycznie nierozpuszczalna w wodzie, dobrze rozpuszczalna w etanolu 96%. W recepturze stosowana w formie roztworów, zawiesin, pudrów płynnych, maści, kremów, zasypek czy globulek dopochwowych.
Nazwa polska: Klotrimazol, Klotrymazol
Nazwa łacińska: Clotrimazolum
Klotrimazol – historia i zastosowanie w przeszłości
Substancja ta została po raz pierwszy zsyntetyzowana pod koniec lat 60 – tych XX wieku przez Karla Hienza Buchela z firmy Bayer.
Zobacz też: Klotrimazol i nystatyna – porównanie surowców o działaniu przeciwgrzybiczym
Klotrimazol opatentowany został w 1972 roku i wprowadzony na rynek niemiecki w 1973 roku pod nazwą handlową Canesten. gwałtownie zyskał popularność i jest w tej chwili szeroko stosowany w leczeniu różnych rodzajów infekcji grzybiczych, głównie tych występujących na skórze i błonach śluzowych. Jest skuteczny w leczeniu grzybic skóry, grzybicy strzygącej, łupieżu pstrego, łupieżu rumieniowatego, zanokcicy jak i infekcji błon śluzowych jamy ustnej wywoływanych przez grzyby drożdżopodobne.
Wygląd i adekwatności fizykochemiczne
Klotrimazol to biały lub jasnożółty krystaliczny proszek (Clotrimazolum pulvis pro receptura) nie wykazujący zapachu. Jest praktycznie nierozpuszczalny w wodzie, dobrze rozpuszcza się w etanolu 96%. Substancję należy chronić od światła. Powinna być przechowywana w ciemnym i chłodnym miejscu, w szczelnym opakowaniu.
Wykazuje słabe adekwatności zasadowe. Jest trwała w warunkach zasadowych. W warunkach kwasowych hydrolizuje do imidazolu i o-chlorotrytanolu.
Klotrimazol – mechanizm działania i zastosowanie
Związek ten hamuje syntezę ergosterolu koniecznego do budowy błony komórkowej grzybów, co powoduje zaburzenia jej przepuszczalności i rozkład komórki. Substancja nie działa na komórki ludzkie, gdyż w komórkach organizmów wyższych nie zachodzi synteza ergosterolu.
Czytaj także: Receptura na matczyne problemy
Sterolem obecnym w błonie komórkowej komórek ludzkich jest cholesterol.
W małych stężeniach wykazuje działanie grzybostatyczne na dermatofity, drożdżaki (Candida albicans), Aspergillus spp. oraz pleśnie i grzyby dymorficzne. Wywiera słabe działanie przeciwbakteryjne i przeciwrzęsistkowe. Wg FP XIII klotrimazol może być stosowany dopochwowo w dawce 0,1-0,5g (dawka zwykle stosowana jednorazowa i dobowa) oraz 1g (maksymalna dawka dobowa i jednorazowa), zaś w postaci maści lub kremu w stężeniu 1%. Jest to dawka zwykle stosowana.
Klotrimazol – przeciwwskazania i działania niepożądane
Przeciwwskazaniem do stosowania klotrimazolu jest nadwrażliwość na tę substancję. Nie należy jej używać w okolicach oczu. U kobiet w ciąży nie zaobserwowano negatywnego wpływu na płód. Leczenie miejscowe lub dopochwowe należy jednak ograniczyć do uzasadnionych przypadków.
Możliwe działania niepożądane to odczyn alergiczny, pieczenie, świąd, przemijające podrażnienie w miejscu użycia, zaburzenia układu rozrodczego i piersi, zaburzenia ze strony żołądka i jelit, bóle w obrębie miednicy. Po podaniu dopochwowym, jak i na skórę, klotrimazol praktycznie nie wchłania się do krwiobiegu, gromadzi się w warstwie rogowej naskórka, co zmniejsza ryzyko działań niepożądanych.
Czytaj również: Budowa skóry a wchłanianie maści
Klotrimazol – niezgodności recepturowe
Substancja ta jako składnik leków robionych może wykazywać pewne niezgodności. Należy unikać jej łączenia z innymi lekami przeciwgrzybiczymi, takimi jak nystatyna czy natamycyna, gdyż klotrimazol może osłabiać ich działanie. Sterydy stosowane miejscowo jak hydrokortyzon czy prednizolon będą z kolei osłabiały działanie klotrimazolu. Związek ten rozkłada się w obecności wody, szczególnie w kwaśnym środowisku. Dlatego jeżeli to możliwe należy unikać dodatku wody.
Interakcje w recepturze
Niewątpliwie ogromnym atutem klotrimazolu stosowanego w recepturze jest brak interakcji z innymi substancjami. Dodatkowo ich obecność może się przyczynić do osiągnięcia oczekiwanego celu terapeutycznego a co za tym idzie pełnego sukcesu terapii. Dla uniknięcia pomyłek (z gotowymi lekami o podobnej nazwie), sugeruje się zapis na recepcie „Clotrimazoli pulvis”.
Przykłady recept z użyciem klotrimazolu
Łupież pstry
Rp.
Clotrimazoli 5,0
Eucerini
3% Sol. Ac. borici aa ad 100,00
M.f.ung.
D.S. Smarować miejsca zmienione chorobowo 2 razy dziennie
Sprawdź również: Pudry płynne
Łojotokowe zapalenie skóry
Rp.
Clotrimazoli 5,0
Zinci oxidi
Talci aa 20,00
Glyceroli 30,00
Ethanoli 60% ad 100,00
M.f.susp.
DS. Smarować miejsca zmienione chorobowo 2-3 razy dziennie
Zmiany grzybicze w jamie ustnej
Rp.
Clotrimazoli 2,0-5,0
5% sol. Borax c. glycerini ad 100,00
M.f. susp.
D.S. Pędzlować chore miejsca w jamie ustnej
Zobacz też: Dimetykon 350 w recepturze aptecznej
Krople do nosa z klotrimazolem
Rp.
Clotrimazoli pulvis 0,1
Dimethiconi ad 10,00
M.f. guttae
Powyższa recepta na krople do nosa wykorzystuje dimetikon jako środek poślizgowy. Istotną zaletą tej substancji jest fakt, iż pozostaje ona przyjazna dla błony śluzowej nosa, nie powoduje podrażnień i nie zaburza fizjologicznych funkcji nabłonka. Podczas używania preparatów z klotrimazolem należy pamiętać, iż może on osłabiać działanie innych leków przeciwgrzybiczych. Łączony z miejscowo podawanymi kortykosteroidami może prowadzić do zmniejszenia ich działania farmakologicznego.
Krem ginekologiczny z benzokainą
Rp.
Clotrimazoli pulvis 1,0
Benzocaini 2,0
Lekobazae Lux ad 100,00
M.f.ung
D.S. 1 raz na noc
Ważne, iż klotrimazol nie wchłania się z błony śluzowej pochwy, dlatego nie powinien zaburzać jej funkcji fizjologicznych. Należy pamiętać, iż krem z klotrimazolem może uszkadzać środki antykoncepcyjne wykonane z lateksu.
Opracowała: mgr farm. Sylwia Bogiel
Bibliografia:
- https://akademiafagronu.pl/wp-content/uploads/bsk-pdf-manager/2020/11/Clotrimazolum.pdf (dostęp: 10.06.2025)
- Ośródka I. Surowce recepturowe o działaniu przeciwgrzybiczym. Aptekarz Polski, https://www.aptekarzpolski.pl/receptura/surowce-recepturowe-o-dzialaniu-przeciwgrzybiczym/3/ (opublikowano: 13.07.2022, dostęp: 10.06.2025)
- Receptura apteczna kontra grzybica. Receptura.pl, https://receptura.pl/receptura-apteczna-kontra-grzybica/ (opublikowano: 05.12.2022, dostęp: 10.06.2025)
- Krówczyński L. Jachowicz R. Ćwiczenia z receptury. Wydawnictwo Uniwersytetu Jagiellońskiego 2000
- Farmakopea Polska XIII, 2023
